«Тирзетта»: что мы знаем о новом препарате для похудения

Мировая «гонка похудения» также набирает обороты. Датская Novo Nordisk планирует в 2026 году зарегистрировать комбинированный препарат против ожирения CagriSema [2]. Он действует схожим образом с семаглутидом, но может обеспечить более высокие результаты по снижению веса. А американская Eli Lilly завершает исследования нового «лекарственного блокбастера» против ожирения — ретатрутида.

Фармацевтические компании все активнее соревнуются в создании самой действенной «таблетки для стройности». И «Тирзетта» — свидетельство того, как борьба с лишним весом превращается в культурный феномен.

Что такое «Тирзетта»

«Тирзетта» — это дженерик (реплика) американского препарата Mounjaro, разработанного компанией Eli Lilly. Его активное вещество — тирзепатид, синтетический аналог двух гормонов, вырабатываемых кишечником (ГПП-1 и ГИП). Они отвечают за регуляцию уровня сахара в крови, контроль аппетита и обмен веществ. При диабете и ожирении эти механизмы часто нарушены.

3D-молекула тирзепатида (Фото: Drug Discovery & Development)

Поскольку натуральный ГПП-1 разрушается в организме за несколько минут, в 1990-х ученые начали разрабатывать более долговечные синтетические версии [3]. В 2005 году появился эксенатид — первый одобренный FDA агонист (химическое соединение, которое активирует рецептор для получения желаемого действия), ГПП-1 [4]. Ученые продолжали улучшать эти препараты, расширяя их возможности, включая потенциал для лечения сердечных заболеваний и алкогольной зависимости.

«Оземпик» (активное вещество — семаглутид) был одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) в 2017 году для лечения диабета второго типа [5]. А его побочный эффект — потеря веса — вызвал резкий рост интереса к таблеткам для похудения. Это создало основу для разработки других препаратов, таких как Mounjaro (тирзепатид).

Социальная экономика Как «Оземпик» повлиял на идеалы красоты и обогнал ВВП Дании

Этот комбинированный препарат показал эффективность в ряде исследований. Например, в двойном слепом рандомизированном и плацебо-контролируемом клиническом исследовании тирзепатида среди людей с ожирением, продолжавшемся 72 недели, участников разделили по четырем группам [6]. Одни участники получали тирзепатид в дозах 5 мг, другие — 10 мг, третьи — 15 мг, а четвертые — плацебо. Параллельно все участники эксперимента занимались спортом и соблюдали диету (соблюдали принцип дефицита калорий). У тех, кто получал тирзепатид, вес снизился за этот период на 15, 19,5 и 20,9% при дозах 5 мг, 10 мг и 15 мг соответственно. В группе, принимавшей плацебо, наблюдалось снижение только на 3,1%.

Шприц для введения инъекции от Mounjaro (Фото: Eli Lilly)

В мае 2022 года FDA одобрило Mounjaro для лечения диабета второго типа и ожирения [7].

Заведующая отделением персонализированной медицины клиники «К+31 Петровские ворота», к.м.н. и эндокринолог Анна Беляева отмечает, что появление тирзепатида — это следующий шаг после препаратов на основе одного гормона ГПП-1 (семаглутид, дулаглутид и др.).

Как применять «Тирзетту»

«Тирзетта» (как и оригинальный Mounjaro) выпускается в шприц-ручках для подкожных инъекций. Препарат вводят один раз в неделю. Дозировки начинаются с 2,5 мг. Далее — 5; 7,5; 10; 15 мг активного вещества в каждом шприце. Инъекции рекомендуют проводить в одно и то же время.

Лечение препаратом начинают с дозы 2,5 мг раз в неделю в течение первого месяца. Затем врач может постепенно увеличивать дозировку через каждые четыре недели, но не более чем на 2,5 мг.

Перед применением необходима консультация эндокринолога для правильного подбора дозы и графика введения.

Чем «Тирзетта» отличается от «Оземпика»

Испытания тирзепатида показали, что он работает лучше, чем препараты, воздействующие только на рецепторы ГПП-1. Так, тирзепатид помогает вырабатывать больше инсулина, чем семаглутид [8].

Экономика инноваций «Семавик» для похудения: что известно про российский аналог «Оземпика»

Благодаря такому сочетанию эффектов тирзепатид достигает большего воздействия по двум направлениям.

• Более комплексное действие. Тирзепатид одновременно воздействует на рецепторы ГПП-1 и ГИП, в то время как семаглутид — только на ГПП-1. Поэтому его влияние на метаболизм шире, чем у семаглутида: тирзепатид дополнительно действует на жировую ткань и нейроны, контролирующие аппетит, что дает более выраженный совокупный эффект похудения.
• Быстрое и сильное снижение веса. Оба препарата способствуют значительной потере веса. Но тирзепатид может обеспечивать более выраженное снижение массы тела по сравнению с семаглутидом. В крупном американском исследовании сравнивали действие тирзепатида с семаглутидом на 18 тыс. участников [9]. Эксперимент длился 1 год 4 месяца. Группа тирзепатида показала большее снижение веса: через три месяца — на 2,4%, через шесть месяцев — на 4,3%, а через 12 месяцев — на 6,9%. На семаглутиде снижение веса также было значительным, но менее выраженным. Через три месяца оно составило 1,2%, через шесть месяцев — 2,4%, а через 12 месяцев — 4,5%. Частота желудочно-кишечных побочных эффектов была схожей в обеих группах.

Сколько стоит «Тирзетта»

«Тирзетта» выпускается в виде готовых шприц-ручек. В зависимости от региона и аптечной сети стоимость начинается от ₽17 тыс. за четыре шприца с дозировкой 2,5 мг (препарата хватит на четыре недели).

Для чего применяют «Тирзетту»

«Тирзетта» назначается только взрослым (от 18 лет) пациентам в дополнение к диете и физической активности.

Показания к применению:

• лечение сахарного диабета второго типа. Используется как самостоятельно, так и в комбинации с другими гипогликемическими средствами в дополнение к диете и физической активности;
• снижение веса. Назначается взрослым (от 18 лет) при ожирении (ИМТ ≥ 30) или избыточном весе (ИМТ ≥ 27) при наличии сопутствующих заболеваний (артериальная гипертензия, сердечно-сосудистые заболевания и т.д.).

Диагноз ожирения устанавливается на основе расчета индекса массы тела (ИМТ) [10]. Этот индекс вычисляется по формуле: вес в килограммах делится на квадрат роста в метрах. Полученный результат делится на три категории: нормальный вес, избыточный вес и ожирение.

Социальная экономика Индекс массы тела не работает: новый подход в диагностике ожирения

Для постановки диагноза «ожирение» ИМТ должен быть выше 30 [11]. В качестве основного метода лечения ожирения врачи рекомендуют изменения в образе жизни, включая правильное питание и физическую активность. В некоторых случаях по решению специалиста может быть добавлена когнитивно-поведенческая и фармакотерапия.

Побочные эффекты «Тирзетты»

Препарат не подходит беременным и кормящим женщинам, а также при некоторых редких патологиях щитовидной железы и тяжелых заболеваниях ЖКТ.

Частые:

• головокружение, усталость, снижение аппетита;
• боль в животе, запор, вздутие, изжога;
• учащенное сердцебиение;
• покраснение или боль в месте инъекции.

Менее частые:

• желчнокаменная болезнь, воспаление желчного пузыря;
• повышенная кислотность в желудке;
• изменение гормонального фона (по анализам).

Редкие, но серьезные:

• острый панкреатит;
• аллергические реакции;
• гипогликемия (при сочетании с другими препаратами для диабета).

Когда необходимо срочно обратиться к врачу

Тирзепатид (как и другие препараты, имитирующие действие инкретинов) влияет на перистальтику кишечника, выработку инсулина и формирование сигнала сытости в мозге. У некоторых людей эта «перенастройка» метаболитических процессов сопровождается дискомфортом в ЖКТ. Однако сильная боль в животе, тошнота, рвота, высокая температура — все это возможные признаки острого панкреатита. При возникновении таких побочных эффектов рекомендуется проконсультироваться с врачом.

Как отмечает эксперт, у большинства пациентов побочные реакции заметно снижаются при правильной подготовке:

• лечении хронических гастритов и других ЖКТ-проблем до начала курса;
• нормализации рациона — исключение «агрессивных» продуктов, баланс нутриентов;
• плавном повышении дозировки под контролем эндокринолога.

Эффективность использования тирзепатида для снижения веса может быть существенно подорвана при расстройствах пищевого поведения, когда человек склонен потреблять пищу даже при отсутствии чувства голода, отмечает Беляева. «В этом случае без дополнительной работы с психотерапевтом не обойтись. Снижение калорийности рациона обязательно не должно идти в ущерб поступлению основных нужных питательных веществ, витаминов и микроэлементов. Если питание слишком скудное и однообразное, не хватает белка, медленных углеводов, растительных масел, разнообразных пищевых волокон, побочные эффекты не заставят себя ждать», — подытоживает эксперт.

Социальная экономика Треть детей во всем мире будет жить с ожирением к 2050 году

Можно ли принимать «Тирзетту» без диабета

Препарат выписывают не только при диабете второго типа [12]. Его также назначают пациентам с ожирением без диабета (ИМТ ≥ 30) или метаболическими нарушениями (ИМТ ≥ 27 и есть осложнения, например сердечно-сосудистые болезни). Терапия проводится строго по назначению врача. Точные сроки терапии назначает эндокринолог.

Может ли «Тирзетта» стать «похудательной таблеткой» номер один

Автоинжектор для инъекций (Фото: Getty Images/imyskin)

Пока «Оземпик» (семаглутид) остается одним из самых популярных препаратов для снижения веса. По данным Google Trends, за последний год количество запросов Ozempic в мире превысило количество запросов по Mounjaro [13]. Однако темпы роста числа запросов по Mounjaro превышают Ozempic. Такая же тенденция сохраняется по российским запросам «Оземпика» и «Тирзетты».